近日，羅德平院士團(tuán)隊(duì)在國(guó)際頂級(jí)學(xué)術(shù)期刊《Science Advances》（影響因子IF
= 11.7）發(fā)表題為“β-Silyl Alkynoates: Versatile Reagents for Biocompatible
and Selective Amide Bond
Formation”（DOI:10.1126/sciadv.adp7544）的研究性論文，前沿交叉科學(xué)與技術(shù)學(xué)院羅德平院士為文章獨(dú)立通訊作者，河南工業(yè)大學(xué)為該論文的第一署名單位。
圖1來(lái)源Sci. Adv.
酰胺鍵普遍存在于生物活性分子、胰島素類(lèi)似物及抗體藥物偶聯(lián)物中（圖1a）。目前，羧酸與胺的直接偶聯(lián)是構(gòu)建酰胺鍵最普遍的策略（圖1b）。近年來(lái)，自然化學(xué)連接反應(yīng)構(gòu)建多肽或蛋白質(zhì)中的酰胺鍵也相繼被報(bào)道。但是，這類(lèi)策略局限于特定的反應(yīng)底物，并且僅適用于非生物相容條件。因此，開(kāi)發(fā)無(wú)金屬參與的綠色高效策略構(gòu)建酰胺鍵亟待解決。基于此，河南工業(yè)大學(xué)Teck-Peng
Loh (羅德平) 院士團(tuán)隊(duì)創(chuàng)新性地報(bào)道了一種利用β-硅烷基炔酸酯在生物兼容性條件下的酰胺鍵構(gòu)筑方法（圖1）。
該方法具有效率高、底物范圍廣、生物相容性好和立體選擇性?xún)?yōu)良的特點(diǎn)，成功地克服了傳統(tǒng)酰胺鍵形成方法的局限性，這在藥物開(kāi)發(fā)和多肽合成中至關(guān)重要。值得注意的是，該方法具有出色的化學(xué)選擇性。在修飾蛋白質(zhì)時(shí)，β-硅烷基炔酸酯只與賴(lài)氨酸殘基而不與其他具有親和性的氨基酸殘基發(fā)生耦聯(lián)反應(yīng)，如半胱氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、酪氨酸、色氨酸。更有趣的是，β-硅烷基炔酸酯會(huì)選擇性地與賴(lài)氨酸的ε位-胺基耦聯(lián)，而不與吸電子基團(tuán)連接的胺基反應(yīng)。此外，酰胺鍵形成引入的炔基，為進(jìn)一步點(diǎn)擊反應(yīng)修飾提供了一個(gè)多功能反應(yīng)抓手，這為進(jìn)一步的功能化和偶聯(lián)策略提供新的思路?？傊?，這項(xiàng)研究代表了生物相容性酰胺鍵形成技術(shù)的重大突破，為生物分子合成和修飾開(kāi)辟了新的途徑，促進(jìn)了藥物開(kāi)發(fā)和生物技術(shù)應(yīng)用的進(jìn)展。
《Science Advances》作為Science系列的國(guó)際頂級(jí)綜合性期刊，具有強(qiáng)大的學(xué)術(shù)影響力。兩年多來(lái)，羅德平院士帶領(lǐng)學(xué)院團(tuán)隊(duì)成員從事綠色有機(jī)化學(xué)技術(shù)開(kāi)發(fā)與應(yīng)用方面的研究，在Chemical Reviews，Accounts of Chemical Research, Journal of the American Chemical Society，Angewandte Chemie International Edition，Science Advances，PNAS, ACS Catalysis，Chinese Chemical Letters, Cell Reports Physical Science，Green Synthesis and Catalysis等國(guó)際知名期刊發(fā)表了系列重要研究成果。高水平科研成果的取得，是我校落實(shí)人才強(qiáng)校戰(zhàn)略，引進(jìn)和培育高水平領(lǐng)軍人才的結(jié)果，有利于加強(qiáng)我校學(xué)科內(nèi)涵發(fā)展，將有力促進(jìn)我?！半p一流”創(chuàng)建。
原文鏈接：https://www.science.org/doi/10.1126/sciadv.adp7544
